Паклитаксел
| Паклитаксел | |
|---|---|
| Paclitaxel | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (2α,4α,5β,7β,10β,13α)-4,10-bis(acetyloxy)-13-{[(2R,3S)-3-(benzoylamino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy}-1,7-dihydroxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate |
| Брутто-формула | C47H51NO14 |
| Молярная масса | 853.906 g/mol |
| CAS | 33069-62-4 |
| PubChem | 36314 |
| DrugBank | APRD00259 |
| Классификация | |
| АТХ |
L01CD01 L01CD03 (paclitaxel poliglumex) |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 6.5% (oral) |
| Связывание с белками плазмы | 89 to 98% |
| Метаболизм | Hepatic (CYP2C8 and CYP3A4) |
| Период полувывед. | 5.8 hours |
| Экскреция | Fecal and urinary |
| Лекарственные формы | |
| концентрат для приготовления раствора для инфузий | |
| Способ введения | |
| iv | |
| Другие названия | |
| Абитаксел, Интаксел, Митотакс®, Паклитаксел, Паклитаксел-ЛЭНС®, Паклитаксел-Тева, Паклитаксел-Филаксис, Паклитаксел-Эбеве, Паклитера, Паксен®, Синдаксел, Таксакад, Таксол®, Ютаксан | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Паклитаксел — цитостатический противораковый препарат, относящийся к таксанам. Наиболее используемый из противораковых лекарств природного происхождения (до разработки протоколов бактериального биосинтеза и полностью химического синтеза добывался из коры тихоокеанского тиса), годовой оборот которого составляет несколько миллиардов долларов. Включен в списки важнейших лекарств, включая Перечень основных лекарственных средсв Всемирной организации здравоохранения и российский список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Механизм действия связан с влиянием на процесс деления клетки. Стимулирует сборку микротрубочек из димеров тубулина и стабилизирует микротрубочки за счёт подавления деполимеризации, что приводит к подавлению нормального процесса динамической реорганизации сети микротрубочек, который важен для клеточных функций на этапе митоза и интерфазы клеточного цикла. Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений или «связок» микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных звёзд микротрубочек во время митоза.
Среди основных показаний к применению в качестве лекарства первой линии - такие серьезные заболевания, как рак яичников, молочной железы, лёгкого (особенно его немелкоклеточная разновидность), шейки матки, поджелудочной железы, саркома Капоши. Применяется также как лекарство второй линии, чаще в сочетании с цисплатином и его производными.
В связи с малой растворимостью в воде применяется в виде нанотехнологических лекарственныз форм. Наиболее старой и применяемой на настоящее время лекарственной формой является Taxol от Bristol-Myers Squibb, мицеллярная дисперсия паклитаксела с этанолом и кремофором EL, и ее многочисленные дженерики (эта лекформа также часто именуется в литературе conventional paclitaxel, то есть "стандартный паклитаксел"). Помимо нее, разрешенными к широкому клиническому применению являются Abraxane американской фирмы Celgene (конъюгат паклитаксела с альбумином) и южнокорейский Genexol-PM.