• Мы используем файлы cookie.
  • Информация, представленная на сайте, не может быть использована для постановки диагноза, назначения лечения и не заменяет прием врача.
  • К медицинским услугам имеются противопоказания, требуется консультация специалиста.
  • Возрастное ограничение: 18+
  • Продолжив работу с сайтом, Вы соглашаетесь с Политикой обработки персональных данных и Правилами пользования сайтом

Карбоплатин

Карбоплатин
Carboplatin-skeletal.svg
Carboplatin-3D-balls.png
Химическое соединение
ИЮПАК цис-диамин(циклобутан-1,1-дикарбоксилат-O,O')платина (II)
Брутто-формула C6H12N2O4Pt
Молярная масса 371.249 г/моль
CAS 41575-94-4
PubChem 498142
DrugBank DB00958
Классификация
АТХ L01XA02
Фармакокинетика
Биодоступн. 100%
Связывание с белками плазмы очень низкое
Метаболизм печёночный
Период полувывед. 1.1-2 часа
Экскреция почечная
Способ введения
Intravenous
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Карбоплатин — цитостатический препарат алкилирующего действия. Производное платины. Представляет собой (циклобутан-1,1-дикарбоксилато)диаминплатину(II).

История

Карбоплатин был синтезирован в Университете штата Мичиган, в разработке препарата принимал участие Институт исследования рака в Лондоне. Фармацевтическая компания Bristol-Myers Squibb получила разрешение FDA на производство карбоплатина под торговой маркой «Paraplatin» в марте 1989 года. Начиная с октября 2004 года препарат стал применяться в клинической практике.

Фармакологическое действие

Механизм действия связывают с образованием сшивок между соседними парами оснований гуанина в ДНК, что приводит к подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток. Препарат является более совершенным аналогом цисплатина. Обладает меньшей токсичностью по сравнению с цисплатином.

Фармакокинетика

Метаболизируется путём гидролиза с образованием активных соединений, которые взаимодействуют с ДНК. Связывание с белками очень низкое. Однако платина, образующаяся из карбоплатина, необратимо связывается с белками плазмы крови и медленно выводится с минимальным T1/2 5 дней. T1/2 карбоплатина составляет в начальной фазе — 1.1-2 ч, в конечной фазе — 2.6-5.9 ч. Выводится почками — 71 % в течение 24 ч при КК 60 мл/мин и более.

Показания

Рак яичников, герминогенные опухоли яичка и яичников, семинома, меланома, опухоли головы и шеи; рак лёгкого, рак шейки матки, карцинома эндометрия, рак мочевого пузыря; остеогенная саркома.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек, предшествующая выраженная миелодепрессия, недавняя значительная кровопотеря, повышенная чувствительность к препаратам, содержащим платину.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщины детородного возраста, получающие терапию карбоплатином, должны применять надежные меры контрацепции. В экспериментальных исследованиях установлено, что карбоплатин оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Особые указания

С осторожностью применяют карбоплатин у пациентов с ветряной оспой (в том числе недавно переболевших или после контакта с больными), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, с нарушениями слуха, с асцитом или экссудативным плевритом.

Следует соблюдать осторожность при применении карбоплатина у пациентов после курса лучевой терапии.

Карбоплатин используют только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Перед началом лечения и в ходе его необходимо контролировать функцию почек, картину периферической крови, неврологический статус, проводить аудиометрию. Возможны изменения биохимических показателей: повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, уменьшение концентрации магния, калия, кальция.

На фоне применения карбоплатина не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов или членов их семей.

Карбоплатин в форме порошка для инъекций и раствора для инъекций включен в перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелодепрессивное, нефротоксическое действие, возможно взаимное усиление токсических эффектов.

На основе результатов опорного исследования III фазы GOG-0218FDAАдминистрация по контролю за продуктами и лекарствами США зарегистрировала показания к применению карбоплатина в комбинации с бевацизумабом и паклитакселом для лечения женщин с III или IV стадией эпителиального рака яичников, рака фаллопиевых труб или первичного перитонеального рака после хирургической резекции. КИ показали, что у женщин, которые получали комбинацию препаратов вместе с химиотерапией и после продолжали получать бевацизумаб в виде монотерапии медиана выживаемости без прогрессирования составила 18,2 месяцев против 12 месяцев у тех, кто получал только химиотерапию. Данное преимущество по показателю выживаемости было достигнуто при фиксированной длительности лечения (до 22 циклов бевацизумаба).



Новое сообщение